1.皂苷类化合物主要包括哪几种结构类型
皂苷有降低水溶液表面张力的作用,它的水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,不因加热而消失.皂苷具有乳化剂的作用,所以它可以代替肥皂用作清洁剂、去垢剂.皂苷之所以具有表面活性,能产生泡沫和能作为乳化剂,是由于其分子中亲脂性的皂苷元部分和亲水性强的多糖部分能否达到适当的配比,当这两部分的配比适当时就能表现出表面活性.若配比不恰当,亲水性部分强于亲脂性,或亲脂性强于亲水性,分子内部失去平衡,表面活性作用就不易表现出来.所以有不少皂苷没有起泡性或起泡性很弱,如甘草酸的起泡性很弱,薯蓣皂苷、纤细薯蓣皂苷等难溶于水或不溶于水,混水振摇时自然不易产生泡沫.。
2.论文题目:《海洋浅海来源的抗AD化合物研究进展》
海洋生物来源药物先导化合物的研究进展 作者:吴文惠 编辑:studa20 【摘要】 海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。
这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。 【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性 【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish. 【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity 海洋是生命之源,由于海洋环境的特殊性,具有高压、低营养、低温(特别是深海)、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境,海洋生物适应了海洋独特的生活环境,必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景,必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。
萜类物质是一类天然的烃类物质,其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物,其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物(isopenoids)。
但有些情况下,在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因,分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架,它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主,三萜和四萜种类和数量都较少,且大部分以糖苷形式存在。
萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分,广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中,具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。 糖苷的分类有多种方法,按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷(从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷);按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等;按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等;按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等,海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的,主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等,在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。
已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒药物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。
本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。 1 萜类化合物 1.1 单萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C(1~3)〔3,4〕进行了活性研究,发现化合物Plocaralides B(2), C(3)对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用,这些化合物具有卤素取代基。
1.2 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G(4)和6-epi-ophiobolin N(5),化合物在1~3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡,同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物,对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。
Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099,在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone(6)、isomarinone(7)、(8)和(9),它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone(6)和marinones(7~9)对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml),而且,neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用(IC50=10μg/ml)〔6〕。
化合物花侧柏烯倍半萜(10~12)从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取,以Cyclohexane/EtOAc(9:1)为洗脱液进行硅胶柱层析,最后经HPLC纯化得到化合物(10-12)。
该试验并对化合物活性进行了研究,发现三种化合物均对肺癌细胞NSC。
3.寻求生物制药专业论文
海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】 海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。
这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。 【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性 【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish. 【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity 海洋是生命之源,由于海洋环境的特殊性,具有高压、低营养、低温(特别是深海)、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境,海洋生物适应了海洋独特的生活环境,必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景,必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。
萜类物质是一类天然的烃类物质,其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物,其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物(isopenoids)。
但有些情况下,在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因,分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架,它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主,三萜和四萜种类和数量都较少,且大部分以糖苷形式存在。
萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分,广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中,具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。 糖苷的分类有多种方法,按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷(从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷);按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等;按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等;按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等,海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的,主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等,在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。
已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒药物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。
本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。 1 萜类化合物 1.1 单萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C(1~3)〔3,4〕进行了活性研究,发现化合物Plocaralides B(2), C(3)对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用,这些化合物具有卤素取代基。
1.2 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G(4)和6-epi-ophiobolin N(5),化合物在1~3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡,同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物,对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。
Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099,在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone(6)、isomarinone(7)、(8)和(9),它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone(6)和marinones(7~9)对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml),而且,neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用(IC50=10μg/ml)〔6〕。
化合物花侧柏烯倍半萜(10~12)从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取,以Cyclohexane/EtOAc(9:1)为洗脱液进行硅胶柱层析,最后经HPLC纯化得到化合物(10-12)。
该试验并对化合物活性进行了研究,发现三种化合物均对肺癌细胞NSCLC-N6 和 A-549有抑制作用,化合物(10):IC50=196.9 μM (NSCLC-N6)和。
4.葛根素是由葛根提取制成,主要化学成份为皂苷类化合物葛根黄酮,
考点:有机物的结构和性质 专题:有机物的化学性质及推断 分析:有机物含有酚羟基,可发生取代、氧化和显色反应,含有碳碳双键,可发生加成、加聚和氧化反应,含有羟基,可发生取代、消去和氧化反应,且分子中含有羰基,可发生加成反应,结合有机物的结构特点解答. A.分子中不含能水解的官能团,不能发生水解反应,故A错误;B.由结构简式可知有机物的分子式为C21H20O9,故B错误;C.含有的手性碳原子可为(*标志),共5个,故C正确;D.分子中能与氢气发生加成反应的有2个苯环、1个羰基和碳碳双键,则1mol该物质一定条件下最多能消耗H2 8mol,能与溴发生反应的3个酚羟基的邻位取代以及碳碳双键的加成,共需要4mol溴,故D正确.故选CD. 点评:本题考查有机物的结构和性质,为高频考点和常见题型,侧重于学生的分析能力的考查,注意把握有机物的结构特点和官能团的性质,为解答该题的关键,难度中等.。
5.急求药物代谢论文1500字
中药是中华民族的伟大瑰宝,有着丰富的资源和悠久的传承历史,历经了千百年的临床实践,虽然积累了丰富的临床经验,为中华民族的健康事业作出巨大的贡献。
但是中药的研发仍然充满了挑战,如药材来源变异大、有效成分不明、质量控制困难、缺乏清晰准确的安全性评价、药理作用机制不明等等。因此,至今还没有一种中药通过美国FDA的新药审批;而且,欧盟已经颁发了(欧盟传统药品法案),也直接影响了中药的出口。
为了扭转目前这种尴尬的境地,实现真正与国际接轨。发展祖国中医药事业,必须对中药的安全性、作用机理及其药理活性成分有明确的认识,并深入剖析。
近十多年来。在西方药物发现和开发阶段利用体外和计算机辅助研究技术进行化合物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME/T)特性研究,大大提高了新药研发的成功率【1]。
所以借鉴西方新药研发的成功经验,将ADME/T评价体系引入到中药的研究中。特别是药物代谢研究,不仅有利于揭示中药的真正有效成分和作用机理,而且有利于研究中药复方的配伍规律等。
本文将综述药物代谢(Dmg Metabolism)在中药研究中的应用概况及其进展。1 药物的代谢药物在机体内的消除方式主要有两种:一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外;另一种是部分药物在体内经代谢后,再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
药物的代谢(drug metabolism)也称为药物生物转化(biotransformation),是药物从体内消除的主要方式之一【2J。药物在体内的代谢主要分为两个步骤【3j,第一步称为I相代谢反应。
药物在I相反应中被氧化、还原或水解,催化I相代谢反应的酶主要为肝微粒体中的细胞色素P450酶。第二步称为Ⅱ相结合反应。
药物在Ⅱ相结合反应中与一些内源性的物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)结合或经甲基化、乙酰化后排出体外。催化Ⅱ相结合反应的酶主要有葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽一s一转移酶、磺基转移酶和乙酰基转移酶等【4 】。
其中P450酶在众多外来化合物的生物转化过程中扮演了重要角色,被P450酶催化的底物相当广泛,90%以上药物的氧化是由P450酶催化的。是人体内最重要的代谢酶,其催化的I相代谢反应是化合物在体内代谢的关键步骤。
因为这一步反应通常是药物从体内清除的限速步骤,可影响化合物的半衰期、清除率等动力学特性,且P450酶活性常常随遗传因素、年龄、疾病状态或其他药物相互作用的影响而发生改变L7J。一般来说,药物在体内经过代谢转化后其药理活性发生了较为复杂的变化,大致分为四种情况:第一,代谢物活性或毒性降低;第二,形成活性代谢物;第三,形成毒性代谢物;第四,前药的代谢激活。
总之,药物代谢转化的最终结果是使药物极性增加。有利于药物的排出体外【2.3】。
2 药物代谢研究的方法药物代谢的研究方法分为体内法和体外法,两者各有优缺点,所以通常两者相结合进行药物的评价研究。体外研究可以通过高通量筛选对大量化合物进行筛选,对大量候选化合物的药动学特性作出初步的评价。
缩小体内筛选的范围,一般应用于药物发现和开发的初期。体内代谢研究是体外研究的良好的衔接点,因为有时候应用体外模型预测体内参数不理想,必须借助体内筛选。
当然在药物开发的后期,也要进行动物和人体体内药物代谢研究,总之,两者相辅相成【3J。2.1 体内法药物的体内代谢研究主要是在整体水平上进行的。
给予一定剂量的药物后,于不同的时间段分别收集胆汁、尿液和粪便,然后用高效液相色谱法(HPLC)或液质联用技术(LC-MS/MS)等方法在胆汁、尿液和粪便样品中寻找药物的代谢物(包括I相和Ⅱ相代谢物)。并对代谢产物进行初步的分析和鉴定,最终确定药物在体内的代谢途径。
2.2 体外法肝脏是药物代谢的主要和重要器官之一,是药物生物转化的主要场所,因为富含有丰富的肝药酶,所以大部分的药物在肝脏被代谢。故药物的体外代谢模型多以肝脏为基础。
常见的有:肝微粒体体外温孵法、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流法、肝切片法和重组I)450酶体外温孵法等。药物体外代谢研究中应用到的方法除了高效液相色谱法(HPLC)或液质联用技术(LCMS/Ms),还有分子生物学的方法,如we.ston bloting等。
体外法因有其独特的快速简便和节约成本等优势和特点。所以在药物代谢研究中得到了广泛的应用。
除了肝脏以外,口服药物还必须经过胃肠道消化吸收后才能进入血液发挥疗效(如人参皂苷的体内代谢[8 ),因此药物在胃肠内菌群的代谢越来越受到人们的重视,而且已经有人把药物在肠内菌代谢的研究引入到药物代谢的研究范畴。其常见的研究方法也有整体肠内菌代谢实验和离体实验两种,前者是对人或动物服药后的消化道各部分及其内容物进行分析,后者有粪便温孵法和消化道内容物温孵法,随着微生物技术的发展,也可用肠内菌纯菌株、混合菌或粗酶进行代谢研究。
3 药物代谢在中药研究中的应用3.1 中药代谢产物谱的定性研究要了解中药在体内的代谢转化规律,首先应该明白其在体内转化成什么产物,而且这些产物有可能是活性增强的产物或。
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